KARBAMAZEPIN-NIKA tabletkalari 200mg N10

Tutqanoqqa qarshi vosita sifatida, karbamazepin ikkilamchi yoyilish bilan birga kechuvchi yoki birga kechmaydigan fokal (parsial) tutqanoq xurujlarida (oddiy va majmuaviy), tarqalgan tonik-klonik tutqanoq hurujlarida, shuningdek keltirib o'tilgan hurujlar majmuasida samaradordir.

Karbamazepin tutqanog'i bo'lgan pasientlarda (ayniqsa, bolalar va o'smirlarda) monoterapiya sifatida qo'llanilganda, preparatning, xususan, xavotirlik va depressiya belgilariga ijobiy ta'siri, shuningdek ta'sirchanlik va serjahllikni kamaytirish ko'rinishida namoyon bo'luvchi psixotrop ta'siri kuzatiladi.

Neyrotrop vosita sifatida karbamazepin bir qator nevrologik kasalliklarda samaradordir, masalan u uch shoxli nervning idiopatik va ikkilamchi nevralgiyasida og'riq hurujlarining oldini oladi. Bundan tashqari, karbamazepin turli holatlarda, jumladan zahm tufayli orqa miyaning kasallanishi, posttravmatik paresteziyalar va postgerpetik nevralgiyada neyrogen og'riqni engillashtirish uchun qo'llanadi. Alkogolli abstinentsiya sindromida karbamazepin tirishishlarning boshlanish bo'sag'asini oshiradi (ayni holatda, pasaygan) va ushbu sindromning qo'zg'aluvchanlik, tremor, qadam tashlashning buzilishi kabi klinik ko'rinishlari ifodalanishini kamaytiradi. Markaziy kelib chiqishga ega qandsiz diabet bilan og'rigan pasientlarda karbamazepin diurez va chanqoqlik hissini kamaytiradi.

Psixotrop vosita sifatida karbamazepin affektiv buzilishlarda, aynan o'tkir maniakal holatlarni davolash, bipolyar affektiv (maniakal-depressiv) buzilishlarni (ham monoterapiya, ham neyroleptik vositalar, antidepressantlar yoki litiy preparatlari bilan majmuada) quvvatlovchi davolash o'tkazish uchun, shizoaffektiv psixozlar, maniakal psixozlarda esa u neyroleptiklar bilan majmuada qo'llanganda, shuningdek o'tkir polimorf shizofreniyada (rapid cycling episodes) samaradordir.

Ta'sir mexanizmi potentsial qaram natriy kanallarining blokadasi bilan bog'liq bo'lib, haddan ziyod qo'zg'algan neyronlarning membranalari barqarorlashuviga, neyronlarning seriyali razryadlanishi paydo bo'lishining ingibitsiya qilishiga va impulslarning sinaptik o'tkazilishini pasayishiga olib keladi. Tutqanoqqa qarshi ta'siri, asosan, neyronlar membranalarining barqarorlashuvi va glutamat ajralib chiqishining pasayishi, glutamatning qo'zg'atuvchi neyromediatorli aminokislotasi faolliginiing kamayishi bilan asoslanadi, chunki glutamat – asosiy mediator hisoblanib, aspartatning ahamiyati haqida birorta ham chop etilgan ma'lumot mavjud emas. Markaziy nerv tizimi (MNT) ning pasaygan tirishishlar bo'sag'asini oshiradi va, shu yo'l bilan tutqanoq huruji rivojlanishi xavfini kamaytiradi. Membrananing yuqori potentsiali yordamida faollashtiriladigan, kaliy o'tkazilishining uzayishi va kaltsiy kanallarining modulyasiyasi ham preparatning tutqanoqqa qarshi ta'siriga o'z hissasini qo'shishi mumkin. Shaxsning tutqanoq bilan bog'liq o'zgarishini bartaraf etadi va, oxir-oqibat, pasientlarning muloqotga kiraolishlik qobiliyatini oshiradi va ularning ijtimoiy reabilitasiyasiga yordam beradi. Asosiy terapevtik vosita sifatida va boshqa tirishishga qarshi preparatlar bilan majmuada buyurilishi mumkin. 

faol modda: karbamazepin – 200 mg;

yordamchi moddalar: aerosil 300, kartoshka kraxmali, pastmolekulyar polivinilpirrolidon, talk, magniy stearati.

Ichga qabul qilingandan so'ng karbamazepin deyarli to'liq, lekin nisbatan sekin so'riladi. Bitta tabletka bir marotaba qabul qilingandan so'ng C_max ga 12 soatdan keyin erishiladi. Preparatning ichga qabul qilish uchun turli dori shakllari qo'llangandan so'ng, faol moddaning so'rilish darajasida klinik ahamiyatga ega farqlar kuzatilmaydi.

Ovqatlanish ahamiyatli ravishda karbamazepinning so'rilish tezligi va darajasiga ta'sir ko'rsatmaydi.

Karbamazepinning plazmadagi Css ko'rsatkichiga 1-2 hafta ichida erishiladi, bu metabolizmning shaxsiy xususiyatlariga (jigar fermentli tizimlarining karbamazepin bilan autoinduktsiyasi, bir vaqtda qo'llaniluvchi boshqa dori vositalari bilan geteroinduktsiyasi), shuningdek pasient holati, preparat dozasi va davolash davomiyligiga bog'liq. Terapevtik oraliqda C_ss qiymatlari orasidagi ahamiyatli darajadagi shaxsiy farqlanishlar kuzatiladi: ko'pchilik pasientlarda ushbu qiymatlar 4 dan 12 mkg/ml (17-50 mkmol/l) gacha o'zgarib turadi. Karbamazepin-10,11-epoksid (farmakologik faol metaboliti) kontsentrasiyasi karbamazepin kontsentrasiyasining taxminan 30 % tashkil qiladi.

Taqsimlanishi

Karbamazepinning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishini 70-80% ni tashkil qiladi. O'zgarmagan karbamazepinning orqa miya suyuqligidagi va so'lakdagi kontsentrasiyasi faol moddaning oqsillar bilan bog'lanmagan ulushi (20-30%) bilan mutanosib. Karbamazepinning ko'krak sutidagi kontsentrasiyasi uning qon plazmasidagi miqdorining 25-60 foizini tashkil qiladi.

Karbamazepin plasentar to'siqdan o'tadi. Agar karbamazepin to'liq so'riladi deb hisoblansa, ehtimoliy V_d 0.8-1.9 l/kg ni tashkil qiladi.

Metabolizmi

Karbamazepin jigarda, asosan epoksidli yo'l bo'yicha metabolizmga uchraydi, buning natijasida asosiy metabolitlar – 10,11-transdiol hosilalar va uning glyukuron kislotasi bilan kon'yugati hosil bo'ladi. Karbamazepinning karbamazepin-10,11-epoksidga biotransformasiyasini ta'minlovchi asosiy izoferment bo'lib SUR3A4 hisoblanadi. Ushbu metabolik reaktsiyalar natijasida kam faol metabolit - 9-gidroksi-metil-10-karbamoilakridan ham hosil bo'ladi.

Chiqarilishi

Preparat bir marotaba ichga qabul qilingandan so'ng, davolash davomiyligiga bog'liq holda, o'zgarmagan karbamazepinning T_1/2 o'rta hisobda taxminan 36 soatni, preparat takroran qabul qilingandan so'ng esa – o'rtacha 16-24 soatni tashkil qiladi (jigarning monooksigenazali tizimi autoinduktsiyasi oqibatida). Bir vaqtning o'zida jigarning xuddi shu ferment tizimini indusirlovchi boshqa preparatlarni (masalan, fenitoin, fenobarbital) qabul qilayotgan pasientlarda, karbamazepinning T_1/2 o'rta hisobda 9-10 soatni tashkil qiladi.

400 mg karbamazepin bir marotaba ichga qabulqilingandan so'ng, qabul qilingan dozaning 72 % siydik bilan, 28 % esa axlat bilan chiqariladi. Qabul qilingan dozaning taxminan 2 % o'zgarmagan karbamazepin ko'rinishida siydik bilan, taxminan 1 % - farmakologik faol 10,11-epoksidli metabolit va taxminan 30 foizi - metabolizmning epoksidli yo'li natijasida hosil bo'lgan so'nggi metabolitlar ko'rinishida chiqariladi.

Maxsus klinik holatlardagi farmakokinetikasi

Bolalarda, karbamazepinning yanada tez ajralib chiqishi oqibatida, preparatning kattalar bilan solishtirilganda, kg tana vazniga hisoblangan yanada yuqori dozalarini qo'llash talab etilishi mumkin.

Karbamazepin farmakokinetikasi keksa yoshdagi pasientlarda (kichikroq yoshda kattalar bilan solishtirilganda) o'zgarishi to'g'risida dalolat beruvchi ma'lumotlar yo'q.

Karbamazepinning buyrak yoki jigar funktsiyasi buzilishi bo'lgan pasientlargi farmakokinetikasi haqida ma'lumotlar hozirgi vaqtgacha mavjud emas.

Nojo'ya samaralarning muayyan turlari, masalan, MNT tomonidan (bosh aylanishi, bosh og'rishi, ataksiya, uyquchanlik, umumiy kuchsizlik, diplopiya), me'da-ichak yo'li - miy (ko'ngil aynishi, qusish) yoki allergik teri reaktsiyalari nisbatan ko'p, ayniqsa karbamazepin bilan davolanishning boshlanishida, preparatning juda katta boshlang'ich dozasi qo'llanilganda yoki keksa yoshdagi pasientlarni davolashda uchrab turadi.

Turli nojo'ya reaktsiyalarning uchrash uchrash sonini baholashda quyidagi izchilliklar qo'llanilgan: juda tez-tez (≥10%); tez-tez (≥1% dan <10% gacha); gohida (≥0.1% dan <1% gacha); kam hollarda (≥0.01% dan <0.1% gacha); juda kam hollarda (<0.01%).

Dozaga bog'liq nojo'ya samaralar odatda bir necha kun ichida ham o'zidan o'zi, ham preparat dozasini vaqtinchalik pasaytirishdan so'ng o'tib ketadi. MNT tomonidan nojo'ya samaralarning rivojlanishi preparat dozasining nisbiy oshirib yuborilishi yoki faol moddaning qon plazmasidagi kontsentrasiyalarining ahamiyatli darajada o'zgarib turishi oqibati bo'lishi mumkin. Bunday holatlarda faol moddaning qon plazmasidagi miqdorini monitoring qilib turish tavsiya qilinadi.

Alohida holatlarda quyidagi nojo'ya reaktsiyalar ehtimoli bor:

MNT va periferik nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez – bosh aylanishi, ataksiya, uyquchanlik, umumiy kuchsizlik; ko'p – bosh og'rishi, diplopiya, ko'rish akkomodasiyasining buzilishi (masalan, ko'rishning xiralashuvi); gohida – anomal noerkin harakatlar (masalan, tremor, "parillovchi" tremor /asterixis/, distoniya, tiklar); nistagm; kam hollarda - orofasial diskineziya, ko'z harakatlanishining buzilishlari, nutqning buzilishi (masalan, dizartriya yoki noravon nutq), xoreoatetoid buzilishlar, periferik nevrit, paresteziya, mushaklar kuchsizligi va parez belgilari.

Karbamazepinning yomon sifatli neyroleptik sindromni chaqiruvchi yoki uning rivojlanishiga yordam beruvchi preparat sifatidagi ahamiyati, ayniqsa karbamazepin neyroleptiklar bilan birgalikda buyurilganda, noaniqligicha qolmoqda.

Ruhiyat sohasi tomonidan: kam hollarda – ko'ruv va eshituv gallyusinasiyalari, depressiya, ishtahaning yo'qolishi, xavotirlik, serjahl xulq, qo'zg'alish, dezorientasiya; juda kam – psixozning faollashishi.

Allergik reaktsiyalar: juda tez-tez – allergik teri reaktsiyalari, ancha ifodalangan eshakemi; gohida – eksfoliativ dermatit, eritrodermiya; kam hollarda – qizil yuguriksimon sindrom, qichishish; juda kam – Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).

Dermatologik reaktsiyalar: juda kam hollarda- fotosezuvchanlik, ko'p shaklli va tugunli eritema, teri pigmentasiyasining buzilishi, purpura, akne, ter ajralishining kuchayishi, sochlarning to'kilishi. Girsutizmning kam uchraydigan holatlari haqida xabar berilgan, ammo ushbu asoratning karbamazepin qabul qilish bilan o'zaro aloqadorligi noma'lum bo'lib qolmoqda.

Qon yaratish tizimi tomonidan: juda tez-tez – leykopeniya; ko'p – trombositopeniya, eozinofiliya; kam hollarda – leykositoz, limfadenopatiya, folat kislotasi tanqisligi; juda kam hollarda– agranulositoz, aplastik anemiya, haqiqiy eritrositar aplaziya, megoblastli anemiya, o'tkir o'zgarib turuvchi porfiriya, retikulositoz, gemolitik anemiya; juda kam - gipogammaglobulinemiya.

Jigar tomonidan: juda ko'p – gamma-glutamiltransferaza miqdorining ortishi (ushbu fermentning jigardagi induktsiyasi oqibatida), bu odatda klinik ahamiyat kasb etmaydi; ko'p – ishqoriy fosfataza miqdorining ortishi; gohida – transaminazalar miqdorining ortishi; kam hollarda – xolestatik, parenximatoz (gepatosellyulyar) yoki aralash toifali gepatit, sariqlik; juda kam – granulomatozli gepatit, jigar etishmovchiligi.

Miy tomonidan: juda ko'p – ko'ngil aynishi, qusish; ko'p – og'izning qurishi; gohida – diareya yoki qabziyat, qorin og'rishi; juda kam – glossit, stomatit, pankreatit.

Moddalar almashinuvi tomonidan: tez-tezligi noma'lum -  giperammoniemiya.

O'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari: kam hollarda – isitma, teriga toshma toshishi, vaskulit, limfadenopatiya, limfomani eslatuvchi belgilar, artralgiyalar, leykopeniya, eozinofiliya, gepatosplenomegaliya va o'zgargan jigar funktsiyasi ko'rsatkichlari bilan birga kechuvchi ko'p a'zoli yuqori sezuvchanlikning sekinlashgan turi (keltirilgan ko'rinishlar turli majmualarda uchraydi). Boshqa a'zolar ham jalb qilinishi mumkin (masalan, o'pkalar, buyraklar, me'da osti bezi, yurak, yo'g'on ichak); juda kam – mioklonus va periferik eozinofiliya bilan kechuvchi aseptik meningit; anafilaktik reaktsiya, angionevrotik shish; nomalum - eozinofiliya va tizimli alomatlar bilan dori reaktsiyasi (DRESS - sindromi)"

Yuqorida keltirilgan o'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari paydo bo'lganda, preparat qo'llanilishini bekor qilish lozim.

Yurak qon-tomir tizimi tomonidan: kam hollarda – yurak ichki o'tkazuvchanligining buzilishi; arterial gipertenziya yoki gipotenziya; juda kam – bradikardiya, aritmiya, hushdan ketish bilan kechuvchi AV-blokada, kollaps, dimlanishli yurak etishmovchiligi, YUIK ning zo'rayishi, tromboflebit, tromboembolik sindrom.

Endokrin tizimi va moddalar almashinuvi tomonidan: tez-tez – shishlar, suyuqlikning ushlanishi, tana vaznining ortishi, giponatriemiya va antidiuretik gormon ta'siri bilan o'xshash samara oqibatida plazma osmolyarligining pasayishi, bu kam hollarda letargiya, qusish, bosh og'rig'i, dezorientasiya va nevrologik buzilishlar bilan kechuvchi suyultirilgan giponatriemiyaga olib keladi; juda kam hollarda– galaktoreya, ginekomastiya kabi ko'rinishlar bilan kechuvchi yoki kechmaydigan prolaktin miqdorining ortishi; juda kam – qalqonsimon bez faoliyati ko'rsatkichlarining o'zgarishi - L-tiroksin (FT4, T₄, T₃) miqdorining pasayishi va tireorag'batlantiruvchi gormon miqdorining ortishi, bu odatda klinik ko'rinishlar bilan kechmaydi; suyak to'qimasi metabolizmining buzilishi (qon plazmasida kaltsiy va 25-OH-kolekaltsiferol miqdorining pasayishi), bu osteomalyasiyaga olib keladi; alohida holatlarda – xolesterin (Xs), jumladan Xs-YuZLP va trigliseridlar kontsentrasiyasining ortishi.

Siydik-jinsiy tizimi tomonidan: juda kam hollarda - interstisial nefrit, buyrak etishmovchiligi, buyrak funktsiyasining buzilishi (masalan, albuminuriya, gematuriya, oliguriya, mochevinaning ortishi/azotemiya), tez-tez siyish, siydik tutilishi, jinsiy funktsiyalarining buzishlari/impotentsiya.

Sezgi a'zolari tomonidan: juda kam – ta'm bilish hissining buzilishlari, ko'z gavharining xiralashishi, kon'yunktivit; eshitishning buzilishi, jumladan quloqlarda shovqin, giperakuziya, gipoakuziya, tovush balandligini qabul qilishning o'zgarishi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: juda kam hollarda– artralgiya, mushak og'riqlari va tirishishlar.

Nafas tizimi tomonidan: juda kam hollarda– isitmali titroq, xansirash, pnevmonit yoki zotiljam bilan ifodalanuvchi o'pka tomonidan gipersezuvchanlik reaktsiyalari.

Karbamazepinni qo'llash vaqtida turli uchrash sonlari bilan trombositlar va leykositlar sonining o'tkinchi yoki turg'un kamayishi kuzatiladi. Lekin ko'pchilik hollarda, ushbu nojo'ya samaralar o'tkinchi bo'ladi va, odatda, aplastik anemiya yoki agranulositozning boshlanishi alomati hisoblanmaydi. Shunday bo'lsa ham, davolashni boshlashdan avval, shuningdek davolash jarayonida davriy ravishda qonning klinik tahlilini, jumladan trombositlar va, ehtimol, retikulositlar sonini aniqlashni o'tkazib turish hamda qon zardobida temir miqdorini aniqlab turish kerak.

Davolanish vaqtida leykositlar yoki trombositlar sonining past miqdori (yoki ularning pasayishini jadallashishi) kuzatilgan holatlarda, diqqat bilan pasient holatini va qonning keng ko'lamli klinik tahlil ko'rsatkichlarini kuzatish kerak. Agar suyak iligi so'nishining ahamiyatli darajadagi belgilari aniqlangan bo'lsa, karbamazepinni bekor qilish lozim.

Karbamazepin turli kombinatsyalarda yuzaga kelishi mumkin bo'lgan yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini keltirib chiqarishi mumkin, shu jumladan eozinofiliya va tizimli simptomlar bilan reaktsiya (DRESS sindromi), isitma, toshma, vaskulit, limfadenopatiya, psevdolimfomalar, artralgiya, leykopeniya, eosofinolioz, anormallik darajasi bilan kechadigan ko'p organli yuqori sezuvchanlik buzilishi. jigar funktsiyasi testlari va o't yo'llarining yo'qolishi sindromi (jigar ichidagi o't yollarining shikastlanishi va yoqolishi) o'pka, buyraklar, oshqozon osti bezi, miyokard va yo'g'on ichak kabi boshqa organlar ham ishtirok etishi mumkin. Karbamazepinga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlarning taxminan 25-30 % okskarbazepin (Trileptal®) bilan o'zaro ta'sir qiladi. Karbamazepin va aromatik antiepileptik dorilar (masalan, fenitoin, primidon yoki fenobarbital) majmuasi ham o'zaro ta'sir qilishi mumkin.

O'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyasi simptomlari paydo bo'lsa, karbamazepin-Nika preparati darhol to'xtatilishi kerak

Og'ir dermatologik reaktsiyalar, masalan Stivens-Djonson yoki Layell sindromlarining rivojlanishidan taxminiy dalolat beruvchi belgilar va simptomlar kuzatilgan holatda, karbamazepin darhol bekor qilinishi kerak.

Karbamazepin tibbiy kuzatuv ta'minlangan sharoitdagina qo'llanishi kerak.

Karbamazepinni aralash ko'rinishli tutqanoq xurujlari, jumladan absanslar (tipik va atipik) bo'lgan pasientlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Ushbu holatlarning barchasida karbamazepin xurujlarning kuchayishini chaqirishi mumkin. Agar bu sodir bo'lsa, karbamazepin bekor qilinishi kerak.

Karbamazepinni buyurishdan avval va davolash jarayonida jigar funktsiyasini, ayniqsa, anamnezida jigar xastaliklari haqida ma'lumotlar mavjud bo'lgan pasientlarda, shuningdek keksa yoshdagi pasientlarda tekshirish zarur. Mavjud bo'lgan jigar funktsiyasini buzilishlarining kuchayish holatlarida yoki jigarning faol kasalligi paydo bo'lganda, karbamazepin darhol bekor qilinishi kerak.

Pasientlarga ehtimoliy gematologik buzilishlarga xos bo'lgan toksiklikning ilk belgilari, shuningdek teri qoplamlari va jigar tomonidan belgilar haqida ma'lumotni etkazish zarur. Pasientga isitmali titrash, tomoqda og'riq, toshma, og'iz bo'shlig'idagi yaralar, sababsiz tarzda gematomalarning paydo bo'lishi, petexiya yoki purpura ko'rinishidagi qon quyilishlari kabi nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lgan holatda, zudlik bilan shifokorga murojaat qilish zarurligi to'g'risida xabar beriladi.

Anamnezida yurak, jigar, buyrak, boshqa dori vositalariga gematologik nojo'ya reaktsiyalar yoki karbamazepin bilan davolanishning avval bekor qilinganligi to'g'risida ma'lumotlar mavjud bo'lgan pasientlarga preparatni faqatgina davolashdan kutilayotgan samara va muolajaning ehtimoliy xavfini taqqoslash qat'iy tahlil qilingandan so'ng va sinchkov hamda muntazam nazorat ta'minlanganda buyurish lozim.

Karbamazepin bilan davolashni boshlashdan avvval va davriy ravishda muolaja jarayonida siydik umumiy tahlili va qonda mochevina miqdorini tekshirish tavsiya qilinadi.

Kuchsiz darajada yuzaga chiqqan teri reaktsiyalari, masalan, izolyasiyalangan makulyar yoki makulo-papulyoz ekzantema ko'pchilik holatlarda o'tkinchi bo'ladi va og'ir kechmaydi, odatda hatto davolanish davom ettirilganda ham yoki preparat dozasi pasaytirilgandan so'ng bir necha kun yoki hafta ichida o'tib ketadi. Shunday bo'lsa ham, pasient bu vaqtda shifokorning sinchkov kuzatuvi ostida qolishi shart.

Karbamazepin kuchsiz antixolinergik faollikka ega. Shuning uchun preparat ko'zning ichki bosimi yuqori bo'lgan pasientlarda qo'llangan holatda, ushbu ko'rsatkichni doimiy nazorat qilib turish zarur.

Latent kechuvchi psixozlarning faollashishi ehtimolini, keksa yoshdagi pasientlarda esa – dezorientasiya yoki qo'zg'alish rivojlanishi ehtimolini inobatga olish kerak.

Preparat dozasining qiymati va karbamazepinning qon plazmasidagi miqdori, shuningdek karbamazepinning qon plazmasidagi miqdori va uning klinik samaradorligi yoki o'zlashtira olinishligi orasidagi o'zaro bog'liqlik juda ham ahamiyatsiz, shunday bo'lsa ham, karbamazepin miqdorini muntazam aniqlab turish quyidagi holatlarda foydali bo'lishi mumkin: xurujlar uchrash sonining keskin ko'tarilishida; pasient preparatni risoladagidek qabul qilayotganligini tekshirish uchun; homiladorlik davrida; bolalar va o'smirlarni davolayotganda; preparat so'rilishining buzilishiga gumon bo'lganda; agar pasient bir nechta dori vositasini qabul qilayotgan bo'lsa, toksik reaktsiyalar rivojlanishiga gumon bo'lgan holatda.

Karbamazepin qabul qilishni darhol to'xtatish tutqanoq xurujlarini qo'zg'atib yuborishi mumkin. Agar tutqanoq bilan og'rigan pasientni karbamazepin bilan davolashni keskin tarzda uzishga to'g'ri kelsa, bunday holda shunday holatlarda buyurilgan preparatni (masalan, vena ichiga yoki rektal kiritiladigan diazepam yoki vena ichiga yuboriladigan fenitoin) qo'llash ortidan tutqanoqqa qarshi boshqa vositaga o'tishni amalga oshirish zarur.

Karbamazepin va okskarbazepinga yuqori sezuvchanlik kesishma reaktsiyalari rivojlanish ehtimoli bor.

Yuqori sezuvchanlikning kesishma reaktsiyalari karbamazepin va fenitoin o'rtasida ham yuzaga kelishi mumkin.

Boshqa psixotrop vositalar kabi, karbamazepin alkogolni o'zlashtira olishlikni pasaytirishi mumkin. Shu sababli, pasientning alkogolni iste'mol qilishdan bosh tortishi tavsiya qilinadi.

-    o'tkir maniakal holatlar va zo'rayishlarni oldini olish yoki zo'rayishlarning klinik ko'rinishlarini kuchsizlantirish maqsadida, bipolyar affektiv buzilishlarning ushlab turuvchi davosi;

-    alkogolli abstinentsiya sindromi;

-    tarqoq sklerozda uch shoxli nervning idiopatik nevralgiyasi va uch shoxli nerv nevralgiyasi (tipik va notipik); til-tomoq nervining idiopatik nevralgiyasi;

-    og'riq sindromli diabetik neyropatiya;

-    AV-blokada;

-    anamnezida suyak ko'migida qon hosil bo'lishning susayish epizodlari yoki vaqti-vaqti bilan sodir bo'luvchi o'tkir porfiriya haqida ma'lumotlarning bo'lishi;

-    Mao ingibitorlari bilan majmuada qo'llanishi (trisiklik antidepressantlar bilan tuzilish bo'yicha o'xshashlik); karbamazepinni buyurishdan avval Mao ingibitorlari eng kamida 2 hafta oldin, agar klinik holat imkon bersa, hatto undanda ko'proq muddat oldinroq bekor qilingan bo'linishi kerak;

-    karbamazepin yoki kimyoviy jihatdan o'xshash dori preparatlari (masalan, trisiklik antidepressantlar) ga yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

-    3 yoshgacha bo'lgan bolalar (ushbu dori shakli uchun);

-    homiladorlikning birinchi uchoyligi;

-    laktasiya davrida qo'llash mumkin emas.

CYP3A4 ingibitorlari (verapamil, diltiazem, dekstropropoksifen, viloksazin, fluoksetin, Fluvoksamin; tsimetidin, atsetazolamid, danazol, dezipramin, nikotinamid (kattalarda, faqat yuqori dozalarda); nefazodon, makrolid antibiotiklar (masalan, eritromisin, troleandomisin, djozamisin, klaritromisin); azollar (masalan, Itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin, greyfurt sharbati, virusli proteaz ingibitorlari (OITV infektsiyasini davolashda, masalan, ritonavir).

CYP3A4 izofermenti karbamazepin-10,11-epoksid hosil bo'lishini ta'minlovchi asosiy ferment hisoblanadi. Karbamazepinni CYP3A4 ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash karbamazepinning plazmadagi kontsentrasiyasi ortishiga olib kelishi mumkin, bu o'z navbatida, nojo'ya samaralarni chaqirishi mumkin,bunday hollarda karbamazepinning dozasini sozlash va/yoki plazmadagi karbamazepin darajasini muntazam ravishda kuzatib borish kerak.

CYP3A4 induktorlari (fenobarbital, fenitoin, primidon, progabid yoki teofillin, metsuksimid, fensuksimid, rifampisin, tsisplatin yoki doksorubitsin, shuningdek, klonazepam, valproat kislotasi yoki valpromid, okskarbazepin, dalachoy o'simliklairdan olingan paratlarni o'z ichiga oladi (Hypericum perforatum).

Birgalikda qo'llash karbamazepin metabolizmining tezlashishiga va, shu tariqa, karbamazepinning plazmadagi kontsentrasiyasi pasayishiga, o'z navbatida esa, terapevtik samara yaqqolligining ehtimoliy pasayishga olib kelishi mumkin. Bir vaqtda qabul qilinayotgan CYP3A4 induktorlarini bekor qilish karbamazepin biotransformasiyasining tezligini pasaytirishi va oqibatda, karbamazepinning qon plazmasidagi miqdorlari oshishiga olib kelishi mumkin.

Felbamat.

Bir vaqtda buyurishda karbamazepinning zardobdagi kontsentrasiyasi pasayishi mumkin, bu karbamazepin-epoksid kontsentrasiyasining oshishi bilan bog'liq bo'lib, bunda felbamatning zardobdagi kontsentrasiyasi pasayishi mumkin.

Izotretinoin.

Karbamazepin va karbamazepin-10,11-epoksidning biokiraolishligi va/yoki klirensini o'zgartiradi; bu holda plazmadagi karbamazepin kontsentrasiyasini nazorat qilish talab etiladi.

Paratsetamol.

Karbamazepin va paratsetamolni (atsetaminofen) birgalikda qo'llash bilan ikkinchisining biokiraolishini kamayishi mumkin.

Izoniazid.

Karbamazepin bilan bir vaqtda qo'llanilgan hollarda izoniazid tomonidan gepatotoksiklikning oshishi haqida xabarlar mavjud.

Litiy, metoklopramid, galoperidol, tioridazin.

Karbamazepin bilan birgalikda qo'llanilganda noxush nevrologik reaktsiyalar tez-tezligining oshishiga olib kelishi mumkin (oxirgi majmuada - hatto qon plazmasidagi faol moddalarning terapevtik kontsentrasiyasida).

Gidroxlorotiazid, furosemid.

Bir vaqtning o'zida qo'llanilganda klinik namoyon bo'lish bilan birgalikda kechadigan giponatremiyaga olib kelishi mumkin.

Miorelaksantlar.

Karbamazepin depolyarizasiya uchramaydigan mushak relaksantlari (masalan, pankuroniy) ning samaralariga qarshi ta'sir ko'rsatishi mumkin. Dori vositalarining bunday majmuasi qo'llangan holatda, ko'rsatib o'tilgan miorelaksantlar dozani oshirishga zaruriyat tug'ilishi mumkin; pasientlarni diqqat bilan kuzatish lozim, chunki miorelaksantlar ta'sirining kutilganidan ko'ra yanada tezroq to'xtatishi mumkin.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Karbamazepin-Nika monoterapiya ko'rinishida ham, majmuaviy davolash tarkibida ham qo'llanilishi mumkin.

Preparatni ovqatlanish vaqtida, undan oldin, keyin yoki ovqatlanishlar oralig'ida ko'p bo'lmagan miqdordagi suyuqlik bilan birga qabul qilish mumkin.

Kattalar.

Tutqanoq

Doza individual ravishda tanlanadi. Optimal dozani tanlash uchun karbamazepinning qon plazmasidagi kontsentrasiyasini nazorat qilish mumkin.

Karbamazepinning qon plazmasidagi terapevtik kontsentrasiyasi 4-12 mkg/ml (17-50 mkmol / g) ni tashkil qiladi.

Qabul qilingan boshqa tutqanoqqa qarshi preparatlarga karbamazepin qo'shilganda karbamazepinning dozasi asta-sekin oshiriladi. Agar zarurat bo'lsa, qabul qilingan preparatning dozalarini mos ravishda tuzatish kiritish zarur. Kattalar uchun boshlang'ich dozasi sutkada 1-2 marta 100-200 mg ni tashkil etadi. So'ngra optimal davolash samarasiga erishilgunga qadar dozni asta-sekin oshiriladi; odatda dozani sutkada 2-3 marta 400 mg gacha erishiladi. Maksimal sutkalik doza 1600-2000 mg.

Keksa yoshdagi pasientlarda davolashni kichik dozadan boshlash tavsiya qilinadi, lekin ushbu pasientalar toifasi uchun dozalar yuqorida ko'rsatilganlardan farqlanishiga asoslar yo'q.

Uch shoxli nerv nevralgiyasida tavsiya qilingan boshlang'ich doza sutkada 200-400 mg tashkil qiladi. Doza qoniqarli klinik samara olingunga qadar bosqichma-bosqich oshirib borilishi mumkin, ayrim holatlarda u sutkada 1600 mg ni tashkil qilishi mumkin. Og'riq sindromi remissiya bosqichiga o'tishni boshlagandan so'ng, doza asta-sekin pasaytirilishi mumkin.

Alkogolli abstinentsiya sindromi

O'rtacha doza sutkada 3 marta 200 mg ni tashkil qiladi. Og'ir holatlarda ilk bir necha kun davomida doza oshirilishi mumkin (masalan, sutkada 3 marta 400 mg gacha).

Alkogolli abstinentsiyaning og'ir ko'rinishlarida davolash karbamazepinni sedativ-uxlatuvchi preparatlar bilan majmuada qo'llash bilan boshlanadi (masalan, klometiazol, xlordiazepoksid bilan). O'tkir fazadan o'tilgandan so'ng, karbamazepin bilan davolash monoterapiya ko'rinishida davom ettirilishi mumkin.

Markaziy kelib chiqishga ega qandsiz diabet

Kattalar uchun o'rtacha doza sutkada 2-3 marta 200 mg ni tashkil etadi. Bolalarda preparat dozasi bolaning yoshi va tana vazniga muvofiq holda kamaytirilishi lozim.

Og'riq sindromli diabetik neyropatiya

Karbamazepinning o'rtacha dozasi sutkada 2-4 marta 200 mg ni tashkil qiladi.

O'tkir maniakal holatlar va affektiv (bipolyar) buzilishlarning ushlab turuvchi davosi

Sutkalik doza 400-1600 mg ni tashkil qiladi. O'rtacha sutkalik doza – 400-600 mg (2-3 marta qabul qilish bilan). O'tkir maniakal holatda karbamazepin dozasini etarli darajada tez oshirish kerak. Bipolyar buzilishlarni ushlab turuvchi davolash holatida, optimal o'zlashtiraolishini ta'minlash maqsadida, dozani bosqichma-bosqich katta bo'lmagan miqdorda oshirib borish tavsiya qilinadi.

Bolalarda qo'llanilishi

Bolalarda karbamazepinni qo'llashning asosiy ko'rsatkichi tutqanoq hisoblanadi. Preparatning ushbu dori shakli 3 yoshdan katta bolalarda kattalardagi kabi tutqanoq shakllarini davolash uchun qo'llanilishi kerak.

Davolashni sutkada 100 mg dozadan boshlash mumkin; doza asta-sekin oshiriladi, haftasiga 100 mg dan oshmaydi. Bolalar uchun samarasini bir maromda tutib turvchi dozalari sutkada 10-20 mg / kg tana vazni (bo'lib qabul qilishlarda) hisobiga ko'ra o'rnatiladi:

- 3 yoshdan 5 yoshgacha - 200-400 mg (1-2 qabul qilishga),

-6 yoshdan 10 yoshgacha - 400-600 mg (2-3 qabul qilishga),

-11 yoshdan 15 yoshgacha - 600-1000 mg (2-3 qabul qilishga),

-15 yoshdan katta o'smirlarga kattalar dozalari qo'llaniladi.

Bolalar uchun maksimal sutkalik doza:

- 6 yoshgacha — 35 mg/kg,

- 6 yoshdan 15 yoshgacha - 1000 mg,

- 15 yoshdan katta o'smirlarga - 1200 mg.

3 yosh va undan kichik yoshdagi bolalar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi sutkada 20-60 mg ni tashkil etganligi sababli, har kuni sutkada 20-60 mg dan asta-sekin oshib borishi bilan karbamazepinni boshqa dozalash (suspenziya) shaklida qabul qilish maqsadga muvofiqdir.

Preparatni qabul qilishni to'xtatish

Preparatni to'satdan to'xtatish tutqanoq xurujlarini qo'zg'atishi mumkin. Agar tutqanog'i bo'lgan pasientlarda preparatni bekor qilish zarur bo'lsa, boshqa tutqanoqqa qarshi vositalarga o'tish bunday holatlarda ko'rsatilgan dori vrsitasi ostida amalga oshirilishi kerak (masalan, diazepam - vena ichiga yoki rektal ravishda, yoki vena ichiga yuborilgan fenitoin).

Simptomlari

Markaziy nerv tizimi: MNT funktsiyasining susayishi; dezorientasiya, uyquchanlik, qo'zg'aluvchanlik, gallyusinasiyalar, koma; ko'rishning xiralashishi, tushunarsiz nutq, dizartriya, nistagm, ataksiya, diskineziya, giperrefleksiya (boshlanishida), giporefleksiya (keyinroq); tirishishlar, ruhiy-harakatli buzilishlar, mioklonus, gipotermiya, midriaz.

Nafas tizimi: nafas olishning susayishi, o'pka shishi.

Yurak qon-tomir tizimi: taxikardiya, arterial gipotenziya; gohida – gipertenziya, QRS majmuasining kengayishi bilan kechuvchi o'tkazuvchanlikning buzilishi; yurakning to'xtab qolishi, sinkope.

Miy: qusish, me'dadan ovqat chiqishining ushlanishi, yo'g'on ichak motorikasining susayishi.

Siydik chiqarish tizimi: siydikni tutilishi, oliguriya yoki anuriya; suyuqlik ushlanishi; karbamazepin samarasi bilan asoslangan, antidiuretik gormon ta'siri bilan o'xshash bo'lgan tarqalgan giponatriemiya.

Laboratoriya ko'rsatkichlari tomonidan o'zgarishlar: giponatriemiya, metabolik asidoz ehtimoli, giperglikemiya ehtimoli, kreatininfosfokinaza mushak fraktsiyasining ortishi.

Davolash:

Boshida davolash pasientning klinik holatiga asoslanishi kerak; pasientni shifoxonaga yotqizish buyuriladi. Karbamazepinning plazmadagi kontsentrasiyasini, ushbu vosita bilan zaharlanganlikni tasdiqlash va dozani oshirib yuborilganlik darajasini baholash uchun, aniqlash amalga oshiriladi.

Me'da ichidagi borlikni evakuasiya qilish, me'dani yuvish, faollashtirilgan ko'mirni qo'llash amalga oshiriladi. Me'da ichidagi borlikning kech evakuasiya qilinishi kechiktirilgan so'rilish va sog'lomlashish davrida zaharlanish belgilarining qayta paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin. Jadal davolash bo'limida simptomatik ushlab turuvchi davolash, yurak faoliyatini monitoring qilish, elektrolitli buzilishlarni sinchkovlik bilan to'g'rilash qo'llaniladi. O'ziga xos ziddi-zahari mavjud emas.

Maxsus ko'rsatmalar

Arterial gipotenziya rivojlanganda vena ichiga dopamin yoki dobutamin kiritish buyuriladi; yurak ritmining buzilishi rivojlanganida, davolash shaxsiy tartibda tanlanadi; tirishish rivojlanganda – tirishishga qarshi vositalar kiritiladi; giponatriemiya (suvli zaharlanish) rivojlanganda – suyuqlik kiritilishi cheklanadi, bu miya shishi rivojlanishining oldini olishga yordam berishi mumkin. Ko'mirli sorbentlar bilan gemosorbtsiyani amalga oshirish tavsiya qilinadi. Jadallashtirilgan diurez, gemodializ va peritoneal dializlarning samarasizligi haqida xabarlar berilgan.

Doza oshirib yuborilishi belgilarining u boshlangandan so'ng ikkinchi va uchinchi kunida, preparat so'rilishining sekinlashishi bilan asoslangan, qayta kuchayishi ehtimolini oldindan ko'ra bilish zarur.