IBUPROFEN 50,0 gel 5%

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

IBUPROFEN

IBUPROFENUM

Preparatning savdo nomi: Ibuprofen

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): ibuprofen;

Dori shakli: qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

1 qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 200 mg ibuprofen;

yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali, gipromelloza (gidroksipropilmetilsellyuloza), magniy stearati, povidon, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, titan dioksidi (Ye 171), talk, polisorbat 80, polietilenglikol 6000 (makrogol 6000), karmoizin (Ye 122).

Ta‘rifi: dumaloq shaklli, qobiq bilan qoplangan, pushti rangli, ustki va pastki yuzasi qavariq tabletkalar.

Sindirib, lupa ostida ko‘rilganda butun qavat bilan qoplangan yadro ko‘rinadi.

Farmakoterapevtik guruhi: Nosteroid yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi vositalar. Propion kislotasining xosilasi.

ATH kodi: M01AE01.

Farmakologik xususiyatlari

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita, propion kislotasining xosilasi. Og‘riq qoldiruvchi, isitmani tushiruvchi va yallig‘lanishga qarshi ta‘sir ko‘rsatadi. Ta‘sir mexanizmi og‘riq va yallig‘lanish mediatorlari – prostaglandinlar sintezini ingibisiya qilishdan iborat.

Qabul qilinganidan keyin ibuprofen ovqat xazm qilish yo‘llaridan tez so‘riladi. Faol moddaning qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasi qabul qilinganidan keyin 45 minut o‘tgach, sinovial suyuqligida – 3 soatdan so‘ng aniqlanadi. Ibuprofen jigarda metabolizmga uchraydi, buyrak orqali o‘zgarmagan holda va metabolitlari ko‘rinishida chiqariladi. Yarim chiqarilish davri – taxminan 2 soat.

Qo‘llanilishi

Bosh va tish og‘rig‘i, dismenoreya, nevralgiya, orqa, bo‘g‘imlar, mushaklardagi og‘riqlarni, revmatik og‘riqlarni, shuningdek shamollash va gripp simptomlarini simptomatik davolash uchun qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Peroral qo‘llash uchun buyuriladi. Og‘riq simptomlaridan holi bo‘lish uchun kerak bo‘lgan minimal samarali dozani, ko‘pi bilan 5 sutka, yoki isitma simptomlaridan ko‘pi bilan 3 sutka  davomidagi qisqa davr davomida qo‘llash mumkin. Preparatni 5 sutkadan ortiq qo‘llash zarurati bo‘lganida (agar simptomlar yo‘qolmasa), maslaxat olish uchun shifokorga murojaat qilish kerak.

Preparat kattalar va tana vazni 20 kg dan ortiq bo‘lmagan bolalarga (taxminan 6 yoshli bolalarga) buyuriladi. Odatda sutkada tana vazniga 20 dan 30 mg/kg gacha xisobidan qo‘llanadi. Sutkada tana vazniga 30 mg/kg dan oshirilmasin.

Tana vazni 20 kg dan 30 kg gacha (6 yoshdan 11 yoshgacha) bo‘lgan bolalarga – 200 mg (1 tabletka), zarurati bo‘lganida takroriy doza – 6 soat o‘tgach buyuriladi, lekin har qanday holatda ham sutkada 600 mg (3 tabletka) dan qo‘llash mumkin emas.

Kattalar va tana vazni 30 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarda qo‘llash zarurati bo‘lganda 200-400 mg dan (1-2 tabletka) xar 4-6 soatda qo‘llanadi. Tabletkalarni suv bilan qabul qilish kerak. 24 soat davomida 1200 mg (6 tabletkadan) dan ortiq qabul qilinmasin.

Keksa yoshli shaxslar maxsus dozalashni talab qilmaydilar.

Nojo‘ya ta‘sirlari

NYAQV bilan davolashda shish, arterial bosimni oshishi va yurak yetishmovchiligi aniqlangan.

O‘tkazilgan klinik tadqiqotlar va epidemiologik tadqiqotlarning ma‘lumotlari ibuprofenni qo‘llash (ayniqsa 2400 mg yuqori dozalarda xar kuni), shuningdek uni davomli qo‘llash arterial trombotik asoratlar (masalan, miokard infarkti yoki insult) paydo bo‘lishi xavfini axamiyatsiz oshishiga olib kelishi mumkinligidan dalolat beradi.

Yuqori sezuvchanlik reaksiyalari aniqlangan: nospesifik allergik reaksiyalar, anafilaksiya va nafas tizimi tomonidan reaktivlik, masalan bronxial astma, bronxial astmani zo‘rayishi, bronxospazm, hansirash, turli teri reaksiyalari, masalan qichishish, eshakemi, Kvinke shishi, hamda juda kam hollarda eksfoliativ va bullez dermatitlar (shu jumladan epidermal nekroliz va ko‘p shaklli eritema) aniqlangan.

Quyida keltirilgan nojo‘ya samaralarning ro‘yxati reseptsiz beriladigan preparatlar tarkibida ibuprofenni davomli bo‘lmagan qo‘llashda kuzatilgan nojo‘ya samaralari bilan bog‘liq. Surunkali kasalliklarni uzoq muddat davolashda qo‘shimcha qo‘shimcha nojo‘ya samaralar paydo bo‘lishi mumkin.

Umumiy buzilishlar: eshakemi va qichishish ko‘rinishidagi yuqori sezuvchanlik, quyidagi ko‘rinishlar: yuz, til va xalqumni shishi, hansirash, taxikardiya, arterial bosimni pasayishi (hatto shokkacha anafilaksiya, Kvinke shishi), gepatorenal sindrom, bronxial astmani zo‘rayishi va bronxospazm bilan kechuvchi yuqori sezuvchanlikning og‘ir reaksiyalari.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og‘rig‘i, jig‘ildon qaynashi, yarali stomatit, dispepsiya va ko‘ngil aynishi; diareya, meteorizm, qabziyat va qusish, pankreatit, duodenit, ezofagit; yara kasalligi, perforasiya va me‘da-ichak qon ketishlari, ular alohida hollarda, ayniqsa keksa yoshli shaxslarda o‘limga olib kelishi mumkin. Yarali kolit va Kron kasalligini zo‘rayishi.

Nevrologik buzilishlar: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, jizzakilik, asabiylik, depressiya, uyquchanlik, uyqusizlik, xavotirlik, psixomotor qo‘zg‘alish, emosional beqarorlik, tirishishlar; aseptik meningit.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan buzilishlar: qon zardobida mochevinaning yuqori miqdori bilan bog‘liq bo‘lgan, ayniqsa davomli qo‘llanganidagi o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, papilonekroz va shish, sistit, gematuriya, interstisial nefrit, nefrotik sindrom, oliguriya, poliuriya, tubulyar nekroz, glamerulonefrit.

Sezgi a‘zolari tomonidan: eshitishni buzilishi, eshitishni pasayishi, quloqlarda jaranglash yoki shovqin, ko‘rishni noaniqligi, rang sezishni o‘zgarishi, toksik ambliopiya.

Endokrin tizim va metobolizmdagi buzilishlar: ishtahani pasayishi, ko‘zlar va og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini qurishi, rinit.

Gepatobiliar tizimi tomonidan: jigar faoliyatini buzilishi, gepatit, sariqlik, gepatonekroz, jigar yetishmovchiligi.

Qon tizimi va limfatik tizim tomonidan buzilishlar: qon yaratish tizimini buzilishlari, aplastik anemiya, gemolitik anemiya, eozinofiliya, gematokrit va gemoglobin darajasini pasayishi, leykopeniya, trombositopeniya, pansitopeniya, agranulositoz. Birinchi belgilari quyidagilar hisoblanadi: yuqori harorat, tomoq og‘rig‘i, og‘iz bo‘shlig‘ida yaralar, gripp simptomlari, ozib ketishning og‘ir shakli, aniqlanmagan qon ketishlar va ko‘karishlar.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan buzilishlar: teri toshmalari, purpura, terini qipiqlanishi, alopesiya, fotosensibilizasiya; ko‘p shaklli eritema va epidermal nekroliz kabi teri reaksiyalarining og‘ir shakllari paydo bo‘lishi mumkin.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: autoimmun buzilishlar (xususan – tizimli qizil yugurik, biriktiruvchi to‘qimaning tizimli kasalliklari) bo‘lgan pasientlarda ibuprofen bilan davolash vaqtida aseptik meningit simptomlarini paydo bo‘lishini (xususan – ensa mushaklarining rigidligi, bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish, yuqori harorat yoki dezorientasiya) kamdan-kam hollari kuzatilgan.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Ibuprofenga yoki preparatning har qanday boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Asetilsalisil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qo‘llashdan keyingi allergik reaksiyalar (masalan, bronxial astma, rinit, Kvinke shishi).

Hozirgi vaqtdagi yoki anamnezdagi me‘da va/yoki o‘n ikki barmoq ichakning yara kasalligi (yara kasalligini zo‘rayishini yoki qon ketishining ikki yoki ko‘proq aniq epizodlari).

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan avvalgi davolash bilan bog‘liq bo‘lgan anamnezidagi ovqat hazm qilish yo‘li bo‘limlaridagi qon ketishi yoki teshilish.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan, shu jumladan siklooksigenaza-2 ning spesifik ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Og‘ir buyrak, yurak yoki jigar yetishmovchiligi.

Homiladorlikning – III uch oyligi.

Qo‘llashdagi tegishli ehtiyotkorlik choralari.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan davolash vaqtida yuqori arterial bosim, suyuqlikni tutilishi va shishlar kuzatilgan pasientlarda preparatni qo‘llashni extiyotkorlik bilan (shifokor bilan maslaxatlashgandan keyin) boshlash kerak.

Nojo‘ya samaralarni simptomlarni davolash uchun minimal samarali dozada qisqa muddat qo‘llash yo‘li bilan kamaytirish mumkin.

Yurak-qon tomir va serebrovaskulyar tizimiga ta‘siri

O‘tkazilgan klinik tadqiqotlar va epidemiologik tadqiqotlarning ma‘lumotlari, ibuprofenni qo‘llash, ayniqsa yuqori dozalarda (2400 mg xar kuni), shuningdek uni davomli qo‘llash arterial trombotik asoratlarni (masalan, miokard infarkti yoki insultni) axamiyatsiz oshishiga olib kelishi mumkinligidan dalolat beradi. Umuman olganda epidemiologik tadqiqotlarning ma‘lumotlari ibuprofenning past dozalari (masalan, 1200 mg dan kam xar kuni) miokard infarktini rivojlanish xavfini oshishiga olib kelishi mumkinligi xaqida dalolat bermaydi.

Ibuprofen qabul qilinganida:

Hozirgi vaqtda bronxial astmasi yoki allergik kasalliklari bo‘lgan yoki anamnezida bronxospazm bo‘lgan pasientlarda, bronxospazm paydo bo‘lishi mumkin. Keksa yoshli shaxslarda og‘ir nojo‘ya samaralar paydo bo‘lishining yuqori xavfi mavjud.

Tizimli qizil yugurik va biriktiruvchi to‘qimaning tizimli kasalliklari bo‘lgan pasientlarda aseptik meningitni yuz berishining yuqori xavfi mavjud.

Mavjud bo‘lgan ichakning surunkali yallig‘lanish kasalliklari (yarali kolit, Kron kasalligi) zo‘rayishi mumkin.

Jigar faoliyatini og‘ir buzilishi bilan bog‘liq bo‘lgan arterial bosimni oshishi va/yoki yurak yetishmovchiligi simptomlari yomonlashishi mumkin va/yoki suyuqlikni tutilishi kuzatilishi mumkin.

Buyrak faoliyatini og‘ir buzilishlari mavjudligi tufayli, buyrak yetishmovchiligi simptomlari yomonlashishi mumkin.

Me‘da yara kasalligi yoki ovqat xazm qilish tizimidan qon ketishlari paydo bo‘lish xavfini oshirishi mumkin bo‘lgan dori vositalari, xususan peroral kortikosteroidlar, antikoagulyantlar, masalan, varfarin, serotoninni qayta qamrab olininining selektiv ingibitorlari yoki asetilsalisil kislotasi kabi antitrombositar vositalar bilan yo‘ldosh davolash qabul qilayotgan pasientlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Zarurati bo‘lganda protektiv preparatlar (masalan, mizoprostol yoki proton pompasining ingibitorlari bilan), ayniqsa asetilsalisil kislotasining past dozalarini davomli qo‘llash kerak bo‘lgan pasientlarda majmuaviy davolash o‘tkazish kerak.

Jiddiy teri reaksiyalari, shu jumladan eksfoliativ dermatit, Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz, juda kam hollarda NYAQV ni qo‘llash oqibatida yuz berishi mumkin. Bu reaksiyalarning eng yuqori xavfi davolash kursining boshida paydo bo‘ladi, bunda ilk ko‘rinishlari ko‘pchilik hollarda davolashning birinchi oyi davomida paydo bo‘ladi.

Og‘riq qoldiruvchi vositalarning yuqori dozalari davomli qo‘llanganida bosh og‘rig‘i paydo bo‘lishi mumkin, uni preparatning dozasini oshirish yo‘li bilan davolash mumkin emas. Og‘riq qoldiruvchi vositalarni uzoq muddat davomida va nazoratsiz qo‘llash, buyrak yetishmovchiligini paydo bo‘lish xavfi bilan buyrakni surunkali shikastlanishiga (analgetik nefropatiyaga) olib kelishi mumkin.

Siklooksigenaza/prostaglandinlar sintezini ingibisiya qiluvchi dori vositalari ovulyasiya jarayonlariga ta‘siri tufayli, ayollarda reproduktiv faoliyatni yomonlashishini chaqirishi mumkinligi xaqida yetarli dalillar qayd etilmagan. Bu ko‘rinish davolash to‘xtatilganida qaytuvchan hisoblanadi.

Barcha nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar qo‘llanganida ovqat hazm qilish tizimidan qon ketishlar, yara va yarani teshilishi qayd etilgan, ular davolash kursi vaqtidagi yomonlashish simptomlari yoki anamnezda jiddiy yurak-qon tomir hodisalari bo‘lganida ham, bo‘lmaganida ham o‘limga olib kelishlari mumkin.

Me‘da-ichak buzilishlari kuzatilgan pasientlar, ayniqsa keksa yoshli shaxslar davolashni boshida qandaydir ahamiyatsiz abdominal simptomlar (ayniqsa ovqat hazm qilish tizimidan qon ketishi) haqida shifokorga xabar berishlari kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Ibuprofenni (boshqa yallig‘lanishga qarshi vositalar kabi) quyidagilar bilan majmuada qo‘llash mumkin emas:

asetilsalisil kislotasi bilan, agar shifokor tomonidan asetilsalisil kislotasining kam dozasi (sutkada 75 mg dan ko‘p emas) buyurilmagan bo‘lsa, chunki bu nojo‘ya samaralarni paydo bo‘lish tez-tezligini oshishiga olib kelishi mumkin.

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV) bilan – bu nojo‘ya samaralarni paydo bo‘lish tez-tezligini oshishiga olib kelishi mumkin.

Ibuprofenni quyidagilar bilan majmuada ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak:

antigipertenziv va siydik haydovchi vositalar bilan: nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bu preparatlarning davolovchi samarasini pasaytirishi mumkin.

Diuretiklar nefrotoksik samarani paydo bo‘lish xavfini oshirishlari mumkin.

Antikoagulyantlar bilan. NYAQV varfarin kabi antikoagulyantlarning davolovchi ta‘sirini oshirishi mumkin.

Antitrombositar va serotoninni selektiv ingibitorlari bilan. Me‘da-ichakdan qon ketishni yuz berish xavfi oshishi mumkin.

Kortikosteroidlar. Ovqat hazm qilish yo‘llarida noxush reaksiyalar paydo bo‘lishini xavfi oshishi mumkin.

Yurak glikozidlari bilan. Yurak yetishmovchiligini kuchayishi, kalava filtrasiyasining tezligini pasayishi va glikozidlarining qon plazmasidagi darajasi oshishi mumkin.

Siklosporinlar bilan. Preparatlarning mumkin bo‘lgan o‘zaro ta‘siri haqida ayrim ma‘lumotlar bor, bu nefrotoksiklik xavfini oshishiga olib kelishi mumkin.

Mifepriston bilan. Mifepriston qo‘llanganidan keyin kamida 8-10 kun o‘tmasdan NYAQV qabul qilish mumkin emas, bu mifepristonning ta‘sir samarasini kamayishiga olib kelishi mumkin.

Takrolimus. Nefrotoksiklik xavfi oshadi.

Litiy va metotreksat bilan. Qon plazmasida litiy va metotreksatning darajasini potensial oshishini dalillari mavjud.

Zidovudin bilan. OITV – infeksiyalangan zidovudin va ibuprofen bilan yondosh davolanayotgan pasientlarda gemartroz va gematoma paydo bo‘lishi xavfini oshishini dalillari mavjud.

Xinolonli antibiotiklar bilan. Bir vaqtda qo‘llash tirishishlarni paydo bo‘lish xavfini oshirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi.

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda teratogen ta‘siri aniqlanmaganligiga qaramay, ibuprofenni homiladorlikning birinchi 6 oyligi davomida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Ibuprofenni homiladorlikning III uch oyligida qo‘llash mumkin emas, chunki homilada barqaror o‘pka gipertenziyasi paydo bo‘lishi mumkinligi bilan birga arterial yo‘lini muddatidan oldin bekilishining xavfi bor. Tug‘ruqni boshlanishi kechikishi mumkin,  tug‘ruq davomiyligi esa, bir vaqtda ona va bolada qon ketishi xavfini oshishi bilan uzayadi.

Bir necha tadqiqotlarni o‘tkazish vaqtida ibuprofenning juda oz miqdori ko‘krak sutida aniqlangan, lekin yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga  salbiy ta‘siri aniqlanmagan.

Bolalar.

Tana vazni 20 kg dan kam va 6 yoshdan kichik bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish qobiliyati.

Tavsiya etilgan dozalarda va davolash muddatiga rioya qilinganida avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta‘sir qilmaydi.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Bolalarda preparatni 400 mg/kg dan ortiq dozada qo‘llash intoksikasiya simptomlarini paydo bo‘lishini chaqirishi mumkin. Kattalarda dozaning samarasi kamroq ifodalangan. Doza oshirib yuborilganida yarim chiqarilish davri 1,5-3 soatni tashkil qiladi.

Intoksikasiya simptomlari – klinik sinovlarda ishtirok etgan ko‘pchilik pasientlarda, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarning ahamiyatli miqdorini qo‘llash faqat ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohasida og‘riq, juda kam hollarda – diareya chaqirgan. Shuningdek quloqlarni shang‘illashi, bosh og‘rig‘i va ovqat hazm qilish yo‘llaridan qon ketishi yuz berishi ham mumkin. Og‘irroq zaharlanishda uyquchanlik, ba‘zida – nerv qo‘zg‘alishi va dezorientasiya yoki koma ko‘rinishidagi markaziy nerv tizimini toksik shikastlanishi ro‘y berishi mumkin. Ba‘zida pasientlarda tirishishlar kuzatiladi. Og‘ir zaharlanishda asidoz paydo bo‘lishi mumkin: ehtimol qon ivish omillariga ta‘siri oqibatida protrombin indeksi oshishi mumkin. O‘tkir buyrak yetishmovchiligi va jigarni shikastlanishi yuz berishi mumkin. Bronxial astmasi bo‘lgan bemorlarda kasallikni kechishini zo‘rayishi kuzatilishi mumkin.

Davolash simptomatik bo‘lib, u nafas yo‘llarini tozalash va holat normallanishigacha yurak simptomlari va xayotiy zarur faoliyatlarning ko‘rsatgichlarini kuzatishni o‘z ichiga oladi. Preparatning potensial toksik dozasi qabul qilinganidan keyin 1 soat davomida peroral faollashtirilgan ko‘mirni qo‘llash tavsiya etiladi. Tez-tez va davomli tirishishlarda vena ichiga diazepam yoki lorazepam qo‘llanadi. Bronxial astmani zo‘rayishini davolashda bronxolitik vositalarni qo‘llash kerak.

Chiqarilish shakli

10 tabletkadan blisterda; 5 blisterdan karton qutida;

Saqlash sharoiti

Original o‘ramida, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Reseptsiz.